商品名：
乐萌
【成份】本品主要成份为盐酸纳美芬，辅料为氯化钠、注射用水
【性状】
本品为无色的澄明液体。
【药理毒理】本品为纯粹的阿片受体拮抗药，本身无内在活性，但能竞争性拮抗μ、κ、δ阿片受体，其中与μ受体的亲和力最强。本品可预防或逆转阿片效应，包括呼吸抑制、镇静及低血压。药效学研究显示纳美芬比纳洛酮的作用持续时间更长。本品不具有产生呼吸抑制、拟精神或缩瞳作用。本品不产生耐受性、躯体依赖性与滥用潜力。本品在对阿片样物质有依赖性的个体身上可产生急性戒断综合症状。
【适应症】纳美芬用于完全或部分逆转阿片类药物的作用，包括由天然的或合成的阿片类药物引起的呼吸抑制。
【规格】1ml:0.1mg（以 C21H25NO3计）
【用法用量】纳美芬注射液一般为静注，也可肌注或皮下注射。
一般原则：
本品可通过剂量滴定逆转不期望的阿片类作用。因为不期望逆转痛觉缺失而引起危害或产生撤药反应，一旦达到了足够的逆转效果，就不应继续用药。
逆转术后阿片类药物抑制的推荐剂量：术后使用纳美芬治疗的目的是为了逆转阿片类药物过度的抑制作用，而不是引起完全的逆转和急性疼痛。初始剂量为0.25μg/kg，2-5分钟后可增加剂量0.25μg/kg，当达到了预期的阿片类药物逆转作用后立即停药。累积剂量大于1.0μg/kg不会增加疗效。
对已知的心血管高危患者用药时，应将本品与氯化钠注射液或无菌注射用水按1：1的比例稀释，并使用0.1μg/kg作为初始剂量和增加剂量。
对阿片类药物耐受或产生躯体依赖的患者：纳美芬对阿片类药物耐受或躯体依赖的患者能引起急性戒断症状。在初次或持续用药时应密切观察这些患者是否出现戒断症状。至少应在2-5分钟后再次用药，以增加剂量达到最大疗效。
重复用药：如果复发呼吸抑制，应再增加剂量来达到临床治疗效果，增加剂量时应避免过度逆转。
【不良反应】发生率低于1％的不良反应：心血管系统：心动过缓、心律失常；消化道：腹泻、口干；神经系统：嗜睡、神经衰弱、激动、神经过敏震颤、意识错乱、戒断症状、肌痉挛；呼吸道：咽炎；皮肤：瘙痒；泌尿道：尿潴留。
在本品的使用剂量超过推荐剂量时，不良反应的发生率增高。
【禁忌】纳美芬禁用于药物过敏患者。
【儿童用药】本品用于儿童患者的有效性和安全性尚未建立。纳美芬只能用于新生儿复苏，临床医生认为其预期获益大于风险。
【药物相互作用】在使用苯二氮卓类、吸入性麻醉剂、肌肉松弛剂和肌肉松弛拮抗剂后使用纳美芬会引起感觉缺失。本品还可用于门诊病人，用于有意识的镇静患者和多种药物过量使用的紧急情况。未观察到有害的药物相互作用。临床前试验显示氟马西尼和纳美芬能诱发动物的癫痫发作。
【药代动力学】肌注或皮下注射纳美芬与静注纳美芬是生物等效的。肌注和皮下注射的绝对生物利用度分别为101.5±8.1％和99.7±6.9％。肌注2.3±1.1小时后、皮下注射1.5±1.2小时后纳美芬达最大血药浓度，紧急情况下静注1mg剂量在5-15分钟内就可达到治疗浓度。纳美芬分布迅速，用药后5分钟内可阻断80％的大脑阿片类受体。在浓度为0.1-
2μg/mL时，其血浆蛋白结合率为45％。纳美芬主要通过肝脏代谢，与葡萄糖醛酸化合物结合形成无活性的代谢物随尿液排出。5％以下的原形药物随尿液排出，17％的纳美芬通过粪便排出。纳美芬静注后的半衰期为10.8±5.2小时，在全身和肾脏的清除率分别为
0.8±0.2 L/hr/kg和0.08±0.04 L/hr/kg。
纳美芬作为最新一代的阿片受体拮抗剂，能与μ、κ和δ各亚型阿片受体结合。纳美芬与脑内和外周的阿片受体结合后，可阻断在身体应激状态下由内阿片肽引起的中枢神经和循环系统等的一系列症状。纳美芬能够竞争性阻断内源性阿片肽对神经功能的损害作用，减少自由基的产生、小胶质细胞活化和炎症介质的释放，改善神经细胞的能量代谢，逆转钙离子、兴奋性氨基酸升高等对神经系统的损害作用，并可能增加内源性脑保护因子的活性而达到神经保护的作用。
临床研究表明:盐酸纳美芬作为全新一代特异性k
受体拮抗剂，神经保护作用更强更持久，可显著提高颅脑创伤性休克患者的治愈率，降低死亡率。早期应用足量纳美芬能明显降低急性颅脑损伤休克患者死亡率，并且具有相当可靠的安全性。
